氯喹主要对疟原虫的红内期起作用，可能系干扰了疟原虫裂殖体DNA的复制与转录过程或阻碍了其内吞作用，从而使虫体由于缺乏氨基酸而死亡。本品能有效地控制疟疾症状发作。对红外期无作用，不能阻止复发，但因作用较持久，故能使复发推迟（恶性疟因无红外期，故能被根治）。对原发性红外期也无效，对配子体也无直接作用，故不能作病因预防，也不能阻断传播。临床发现有相当一部分恶性疟原虫对本品产生了耐药性，使本品疗效降低，因此在很多情况下需改用其它抗疟药或联合用药。

氯喹中毒严重者可发生昏迷、休克、呼吸抑制及心搏骤停。因本品能通过胎盘进入胎儿体内，致使胎儿耳聋及畸形，故孕妇禁用。

氯喹应用一般治疗剂量的副作用，可有恶心、呕吐、口腔及上腹部烧灼感，头痛、头晕、耳鸣、视力障碍、皮肤瘙痒、紫癜、皮疹等；偶有不自主运动、心室颤动；误用大量发生中毒时，尚可有呼吸和脉搏加快、血压下降、嗜睡、昏迷、惊厥、心律失常；甚至发生阿-斯综合症（此种情况偶亦见于应用一般治疗剂量时），导致心脏骤停，或因呼吸衰竭致死；此外，葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏病儿应用氯喹后可发生溶血而致急性肾功能衰竭。

长期用药可引起视网膜病，出现视觉障碍如视物模糊、复视、畏光、甚至失明；并可发生耳鸣、耳聋等；其他尚有皮疹、皮炎、紫癜、脱毛、色素沉着或毛发变白；白细胞、粒细胞、血小板或全血细胞减少，中毒性精神病；少数病例发生肌无力、眼睑下垂、咀嚼及吞咽困难。

氯喹中毒患者主要是由于治疗疟原虫感染时用药不当而引起的，避免原发病，一旦感染用药时注意严格掌握适应症，长期用药应注意其副作用和毒性反应。

氯喹中毒需要问清患者病史、用药史，再结合临床症状，通过以下检查结果进行诊断。

1、生化检查

可发生粒性白细胞及血小板减少。

2、心电图

可有T波平坦，Q-T间期延长或S-T段升高。

在口服过量中毒后，可用肥皂水来催吐，而后大量饮水。治疗后患者饮食宜清淡，少吃油腻、刺激性物质，注意饮食合理搭配，营养丰富。

氯喹应用治疗剂量发生的一般毒性反应，停药后逐渐恢复。呕吐严重者适当补液并用止吐剂，不自主运动可用安定、氯丙嗪等。口服过量时，立即催吐、洗胃（可用2％碳酸氢钠或1：5000高锰酸钾溶液）和导泻，静脉输液促进毒物排泄，并用维生素C，必要时加甘露醇和速尿。口服氯化铵亦可酸化尿液，促进氯喹排泄。重症中毒可用二巯基丙醇，每次2.5～3mg/kg，肌注一日4～6次，持续3日，以后每12小时注射1次，持续10天。如发生心脏传导阻滞、血压降低时，可用异丙肾上腺素加入葡萄糖溶液内缓慢静注，至心搏有力，心率接近正常，血压回升时，改用静滴维持，根据心率和血压情况，调整滴速。目前大多认为应用阿托品效果较好，因既可对抗氯喹对心脏的抑制，改善心脏传导功能，又可减少腺体分泌，缓解平滑肌痉挛。如已发生心室颤动或心搏骤停，治疗方法见危重情况急救处理篇。其他为对症处理。